摘要以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经Pictet-Spengler反应、酰化和胺解-环合3步合成了新型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达那非,总收率为50.5%.在Pictet-Spengler反应后原位将trans-β咔波啉化合物转化为cis-β-咔波啉化合物,提高了原料的利用率;在胺解-环合时采用甲胺的四氢呋喃溶液代替甲胺的水溶液,使粗品质量分数达到了99.5%.
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