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卢非酰胺的合成工艺改进研究

Research on the Improvement of Synthesis Process of Lufenamide

摘要本文对抗癫痫药物卢非酰胺合成工艺进行了改进.以叠氮磷酸二苯酯(DPPA)作为叠氮化试剂,与 2,6-二氟苄溴反应得到1-叠氮甲基-2,6-二氟苯,再与丙炔酸甲酯Click环合反应得 1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-4-甲酸甲酯,最后氨解得到抗癫痫药物卢非酰胺,总收率约 63%.本文发展的方法避免了叠氮化钠的直接使用,以水作为反应媒介,具有良好的工业应用前景.

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作者 王清河 [1] 刘益平 [1] 徐凯浡 [1] 钟巧 [1] 孔杜林 [2] 学术成果认领
作者单位 万特制药(海南)有限公司,海南 海口 570100 [1] 海南医学院,海南 海口 570100 [2]
分类号 R944.4
栏目名称
DOI 10.16525/j.cnki.cn14-1109/tq.2024.10.003
发布时间 2024-11-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
海南省重点研发计划项目(ZDYF2024SHFZ065)
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