摘要本文对抗癫痫药物卢非酰胺合成工艺进行了改进.以叠氮磷酸二苯酯(DPPA)作为叠氮化试剂,与 2,6-二氟苄溴反应得到1-叠氮甲基-2,6-二氟苯,再与丙炔酸甲酯Click环合反应得 1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-4-甲酸甲酯,最后氨解得到抗癫痫药物卢非酰胺,总收率约 63%.本文发展的方法避免了叠氮化钠的直接使用,以水作为反应媒介,具有良好的工业应用前景.
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