换一批
换一批组合化学技术在标记化合物研发中的应用
Application of Combinatorial Chemistry to Research and Development of Radiolabeled Compounds
摘要利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关.因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要.理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段.为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选.用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物.从大于8 000不同化学结构的99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的99mTc-标记三肽化合物.作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发.
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主题词
组合化学技术(Combinatorial Chemistry Techniques)药物评价, 临床前(Drug Evaluation, Preclinical)组织(Tissues)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)高通量筛选分析(High-Throughput Screening Assays)
栏目名称
专家论坛
DOI
10.3969/j.issn.1674-8115.2005.12.004
发布时间
2006-02-23
基金项目
中国科学院资助项目
上海市重点基础研究项目
国家自然科学基金
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