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甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因硬膜外阻滞的药代动力学特征比较

Comparision of pharmacokinetics between ropivacaine methanesulfonate and ropivacaine hydrochloride during epidural block

摘要目的 比较0.894%甲磺酸罗哌卡因和0.75%盐酸罗哌卡因的药代动力学特征.方法 40例择期下腹部、下肢手术病例,随机分为甲磺酸罗哌卡因组(n=20)和盐酸罗哌卡因组(n=20).于给药前和给药后2、5、10、20、30、45、60、90、120、180、240、300、360、720、1440 min抽取肘前静脉血,采用反相高效液相色谱紫外法,测定血浆中甲磺酸或盐酸罗哌卡因浓度.采用DAS2.0软件计算药代动力学参数,并比较两组药代动力学参数的特征.结果 甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因组的表观分布容积(Vd/F)分别为(2.1±0.7)和(2.7±1.1)L/kg,消除半衰期(T1/2β)分别为(333±89)和(378±112)min,药时曲线下总面积(AUC0-∞)分别为(480±168)和(425±126)mg·min/L,清除率(CL/F)分别为(4.6±1.3)和(5.1±1.3)mL/(min·kg),达峰时间(Tpeak)分别为(26±13)和(29±20)min,峰浓度(Cmax)分别为(1 732±833)和(1 345±341)ng/mL,两组药代动力学参数比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 0.894%甲磺酸罗哌卡因和0.75%盐酸罗哌卡因药代动力学特征近似,符合二室模型;盐基的改变对罗哌卡因的代谢无影响.

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