包公藤甲素衍生物(S)-OTS·HCl的心脏电生理效应

Cardiac electrophysiological effect of (S)-OTS·HCl, a derivative of Baogongteng A

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摘要目的 · 研究(S)-OTS·HCl对心脏生物电活动的影响.方法 · 运用细胞内生物电记录、心电图及Langendorff心脏灌流技术,在离体和在体情况下研究(S)-OTS·HCl对豚鼠和家兔心脏的作用.结果 ·(S)-OTS·HCl可与M2型胆碱能受体结合,并在动物整体心电图记录中剂量依赖性地延长RR间期.(S)-OTS·HCl对心室肌的静息电位(RP)、动作电位幅值(APA)和动作电位最大上升速率(Vmax)没有影响,但(S)-OTS·HCl(1×10-5 mol/L)可显著缩短动作电位时程APD50和APD90分别至91.6%和90.9%.当(S)-OTS·HCl(1×10-7 mol/L)灌流家兔窦房结标本时,可使4期自动除极速率缩短至13.7%,也可有效抑制钙通道,并使窦房结自律性动作电位的APA和Vmax减小.离体心肌收缩力亦随(S)-OTS·HCl的剂量增加而降低.结论 ·(S)-OTS·HCl是一个作用较强的胆碱能受体激动剂,能与心肌M2受体结合,产生负性变时、变力和变传导效应.