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以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑优势结构为基础的抑制宫颈癌细胞增殖先导化合物的发现

Discovery of lead compounds to inhibit proliferation of cervical cancer cells based on privileged structure of 6,11-dihydro-5H-benzo[a]carbazole

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摘要目的·发现以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑环为母核可抑制宫颈癌细胞增殖的先导化合物.方法·用Fisher吲哚合成法制备了一系列6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物及其类似物,并在体外用CCK8法测试了这些化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用.结果·2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑和8-氯-2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑具有良好的抑制HeLa细胞增殖的活性,其半数抑制浓度(IC50)值分别为9.61 μmol/L和16.52 μmol/L.结论·发现2个目标先导化合物.在6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类衍生物中,母环2位C上为甲氧基取代的衍生物具有较好的抗宫颈癌细胞增殖活性.

作者董亚 ^[1] 杨若林 ^[1] 沈征武 ^[1] 刘坚华 ^[1] 学术成果认领

作者单位上海交通大学基础医学院化学教研室,上海,200025 ^[1]

关键词 6,11二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物优势结构宫颈癌先导化合物 6,11-dihydro-5H-benzo[a]carbazole analogues privileged structure cervical cancer lead compound

医学主题词氢(Hydrogen)苯(Benzene)细胞增殖(Cell Proliferation)目的(Goals)方法(Methods)

分类号 R914.5（药物基础科学）

栏目名称

基础研究

DOI 10.3969/j.issn.1674-8115.2018.06.004?

发布时间 2018-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

基金项目

国家自然科学青年基金（(81402775)）国家教育部博士点基金资助项目（(20130073120113)(National Natural Science Youth Fund, 81402775, PhD, Programs Foundation of Ministry of Education of China, 20130073120113)）