去甲肾上腺素引起的α1肾上腺素受体三种亚型脱敏过程的差异
DIFFERNT SUSCEPTIBILITIES TO DESENSITIZATION OF THREE α1-ADRENOCEPTOR SUBTYPES INDUCED BY SUSTAINED NOREPINEPHRINE STIMULATION
摘要将含有α1肾上腺素受体(α1-AR)三种亚型的全长cDNA质粒分别转染到人胚胎肾脏细胞(HEK 293),α1A-,α1B-和α1D-AR在HEK 293细胞株上得到高水平稳定表达(Bmax达pmol/mg水平),用3H-inositol标记和柱层析法测定细胞磷酸肌醇蓄积.观察在去甲肾上腺素(NE)长期作用下α1三种受体亚型介导磷酸肌醇蓄积敏感性降低的差别.结果表明,α1三种受体亚型介导的磷酸肌醇蓄积效应的减弱与NE预温育的时间和浓度呈依赖关系.在激动剂持续作用下α1三种受体亚型发生脱敏的过程不同,其中α1A-AR脱敏发生最快,脱敏所需NE的浓度最低;α1D-AR脱敏最慢,所需NE的浓度最高;α1B-AR介于上述两者之间.
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