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壳聚糖-聚天冬氨酸-5氟尿嘧啶纳米的小鼠体内药动学

In vivo research about release of chitosan-polyaspartic acid-5-fluorouracil nanoparticles

摘要目的 5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)原药及其壳聚糖(chitosan,CS)-聚天冬氨酸(polyaspartic acid,Pasp)纳米粒子小鼠灌胃后血药浓度曲线及其药代动力学初步研究.方法 同性健康昆明小鼠分为3组,分别予5-FU原药及其2种CS-Pasp纳米粒子灌胃,灌胃后15 min,1、2、4、6、8、12、16、24和48 h 10个时间点颈动脉取血,高效液相色谱法测其血药浓度,代入3P97程序计算各样品的药代动力学参数并作比较.结果 5-FU原药组的药物峰浓度出现在灌胃后15 min之内,此后血药浓度迅速降低.CS-Pasp-5FU纳米粒子1组的药物峰浓度出现在灌胃后6 h左右,并在较长一段时间内(2~16 h)维持较高的浓度.CS-Pasp-5FU纳米粒子2组的血药浓度曲线呈双峰形,药物峰浓度分别出现在灌胃后2 h和16 h左右,24 h后下降.两种CS-Pasp-5FU纳米粒子的血药峰浓度(Cmax)降低,半衰期(t1/2)延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC)明显增加.结论 CS-Pasp-5FU纳米粒子有缓释作用.

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复旦学报(医学版)

复旦学报(医学版)

2006年33卷6期

757-760页

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