换一批
换一批摘要目的:对新型吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂氟哌色胺酮(TC-FPT)的体外和体内生物活性及药代动力学进行了初步研究,以期对该药物的开发提供参考.方法:通过体外IDO1酶抑制实验考察化合物的体外靶点活性;通过HEK-293细胞的抑制实验检测化合物在细胞水平的药理活性;进一步采用小鼠肠癌CT26.WT同种移植瘤模型评估化合物在整体动物的体内药效;研究经口给药的体内药代动力学,以获得半衰期和生物利用度等重要的药动学参数.结果与结论:TC-FPT盐酸盐在体外具有一定的抑制活性,且对小鼠肠癌CT26.WT同种移植瘤有显著的抑制作用.小鼠经口给药具有较好的生物利用度.
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栏目名称
药物研发
DOI
10.3969/j.issn.1006-1533.2023.21.018
发布时间
2023-12-05
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