摘要目的 研究黄芩苷葡醛酸化代谢稳定性及酶动力学特征,探究糖尿病状态对黄芩苷代谢的影响.方法 大鼠肝微粒体(RLMs)采用差速离心法制备;将黄芩苷分别与正常或糖尿病模型RLMs共孵育后,采用高效液相色谱法测定代谢产物的浓度,以"相关系数"对浓度进行校正;并计算酶动力学参数.结果 黄芩苷与RLMs共孵育后,可生成葡醛酸化代谢产物;其在3~300 μmol·L-1浓度范围内酶动力学符合米氏方程,在正常和糖尿病状态下的米氏常数(Km)分别为(44.4±13.0)、(46.4±1.8)μmol·L-1,最大反应速率(Vmax)分别为(761.7±109.6)、(1 571.0±178.0)pmol·min-1·mg-1,内在代谢清除率(Clint)分别为18.5、33.7 μL·min-1·mg-1;与对照组大鼠相比,黄芩苷在糖尿病RLMs中葡醛酸化代谢能力显著增强(P<0.05).结论 黄芩苷在RLMs中可生成葡醛酸化代谢产物,糖尿病状态下可加快黄芩苷的代谢.
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