芍药苷对乌头碱在 Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究
Effects of Paeoniflorin on Aconitine Transport Behavior in Caco-2 Cell Model
摘要目的:研究芍药苷对乌头碱在 Caco-2细胞模型转运行为的影响。方法:以乌头碱累积转运量及表观渗透系数 Papp值为指标,采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在 Caco-2细胞上的转运行为,以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化,并考察 P-gp 抑制剂存在与否对乌头碱转运行为的影响。结果:乌头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关,不同浓度乌头碱 Papp 值均大于1×10-6 cm·s -1,且保持恒定,无统计学意义,但外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5。在 P-gp 抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1∶60时,乌头碱转运量显著减小。结论:乌头碱为吸收良好的一类药物,以被动转运为主,但仍存在外排蛋白 P-gp 的参与。当芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时,对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。
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