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白芥子穴位给药配伍对延胡索乙素药效动力学影响的研究

Pharmacokinetic Effect of the Compatibility of Sinapis alba Acupoint Administration with Tetrahydropalmatine

摘要目的:探讨"冬病夏治"全方配伍和无白芥子配伍延胡索乙素在模型家兔"肺俞"穴皮下药代动力学特征及药代动力学-药效动力学(PK-PD)模型的相关性.方法:支气管哮喘模型家兔随机分成延胡索单方组、缺白芥子组、全方组,微透析技术收集14 h穴位皮下透析液,液相色谱-质谱法(Liquid Chromatography Mass Spectrometry,LCMS)法检测方中君药延胡索主要成分延胡索乙素浓度,获得药代动力学参数;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测对应时间点模型动物血清中IgE水平,获得药效学参数;对药动学、药效学参数进行PK-PD模型拟合.结果:白芥子配伍后的药峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0-t)、平均滞留时间(MRT0-t)均显著增加(P<0.01,P<0.01,P<0.05),达峰时间(Tmax)提前(P<0.01);"浓度-时间-效应"三维曲线表明,方中有白芥子配伍时,药效出现更快、消退更慢,起效时间晚于峰浓度,具有一定滞后性.结论:动力学参数、PK-PD模型结果表明,白芥子配伍能够改变"方中君药——延胡索的主要成分延胡索乙素穴位局部的皮下分布,促进方中君药有效成分快速吸收,延长滞留时间,在方剂中起到主药、改善其他药物分布的"双重"作用.

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世界中医药

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2024年19卷1期

14-18页

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