消肿止痛贴体外透皮吸收性能考察及其抗炎活性研究
In vitro Transdermal Absorption Performance and Anti-inflammatory Activity of Detumescence and Analgesic Plaster
摘要目的:考察消肿止痛贴所含成分体外透皮渗透特性,并对其抗炎作用进行初探.方法:首先采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,并进行方法学考察,计算体外透皮吸收动力学参数及其建立透皮曲线.取昆明小鼠36只,随机分为对照组(涂抹溶剂组)、模型组、消肿止痛贴低剂量0.085 mg/g、中剂量组0.171 mg/g和高剂量组0.342 mg/g,阳性组(复方醋酸地塞米松乳膏组0.1 mg/g),每组6只,进行二甲苯致小鼠耳肿胀实验,考察消肿止痛贴抗炎作用.结果:绿原酸、咖啡酸和1,5二咖啡酰奎宁酸可透过离体皮肤,24 h累计透过量分别为49.871、5.713、45.524 μg/cm2,而滞留量较少分别为2.953、0.213和5.333 μg/cm2,表明这3个透皮成分较易到达病灶发挥药效.3个透皮成分的累积透过量-时间曲线符合一级动力学模型,表明消肿止痛贴具有缓释效果.耳肿胀实验显示消肿止痛贴低中高剂量的抑制率分别为45.78%,42.16%和39.76%,具有较好的抗炎活性.结论:消肿止痛贴体外透皮吸收良好并具有缓释功效,且有良好的抗炎活性,为消肿止痛贴的开发研究和临床推广提供参考.
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