换一批
换一批摘要TRPM3是近年来确定的TRP家族中除TRPV1和TRPA1外另一疼痛感受通道.TR-PM3可被热和化学配体如神经甾体孕烯醇酮硫酸盐(PregS)和合成配体CIM0216激活,激活后对钙离子有较大的通透性.在小鼠和大鼠,TRPM3表达于大约60％的躯体初级感觉神经元,并在伤害性温度感受中发挥关键作用.在炎症和神经病理性疼痛的小鼠和大鼠模型中,全身应用TR-PM3拮抗剂普立咪酮(Primidone)可以减轻机械和热痛过敏.另一重要发现是:吗啡等阿片类药物激活μ受体后可以强烈抑制TRPM3活性,这表明TRPM3可能是阿片类镇痛药物的外周镇痛靶点.因而,TRPM3有望成为开发镇痛药物的新靶点.
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