换一批
换一批摘要Y-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制.传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等.变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用.正向变构剂(positive allosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性.变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路.
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主题词
药用制剂(Pharmaceutical Preparations)药学研究(Pharmacy Research)性(Sex)氨基丁酸酯类(Aminobutyrates)药理学(Pharmacology)
栏目名称
发布时间
2012-03-19
基金项目
国家科技部国家重大科学研究计划蛋白质专项子课题（2007CB914202）
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