换一批摘要WEE1激酶是一种细胞周期调节蛋白,能调控细胞周期蛋白依赖性激酶l(cyclin-dependent kinase 1,CDK1)的磷酸化状态,从而调节CDK1与细胞周期蛋白B(cyclinB)复合物的活性从而实现对细胞周期的调控,且对DNA损伤检查点具有重要的调节作用.WEE1是G2/M期阻滞的关键基因,起着重要的监测作用,在一些癌症中过表达,抑制或下调WEE1激酶均能引发有丝分裂灾难,因此WEE1激酶抑制剂可能在抗癌治疗中有关键作用.在癌症的治疗过程中,WEE1抑制剂与DNA损伤剂、化学药物等联合使用会得到比单独使用更为有效,且在p53缺失的癌细胞中能发挥更好的效果.目前WEE1已成为许多癌症治疗的关键靶点之一,其抑制剂MK-1775已处于临床研究阶段,且能增强一些DNA损伤剂对p53缺失的癌细胞的杀伤能力.本文就WEE1激酶及其抑制剂在抗癌治疗中的应用作一综述.
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