换一批
换一批半理性设计改造南极假丝酵母脂肪酶B催化合成氯乙酰胺
Semi-rational Design Modifies Candida antactica Lipase B to Catalyze Chloroacetamide Synthesis
摘要首次报道了固定化CAL-B突变体通过直接酰化的方式催化生成氯乙酰胺.氯乙酰胺在医药工业上主要用于合成长效磺胺B(SMPZ)和酚妥拉明(phentolamine),利用南极假丝酵母脂肪酶B合成氯乙酰胺具有较好的应用前景.针对南极假丝酵母脂肪酶B,采用半理性设计的策略并进行迭代突变,获得酶活提高的突变体Lv-01(A281L/W104A/T159A/I189A/V190A).与野生型相比,比活性(U/mg)提高了 1.76倍,进一步通过固定化提升氯乙酰胺生成效率63.95％.通过Discovery Studio进行分子对接分析了突变体Lv-01相比于野生型催化效率提高的原因,S105、H224与底物氯乙酸的氢氧根脱氢的氧离子相连,由原本的范德瓦耳斯力变成氢键和静电相互作用,促使氯乙酸与铵根离子结合脱去一分子水形成氯乙酰胺.
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关键词
氯乙酰胺南极假丝酵母脂肪酶B半理性设计酰化反应ChloroacetamideCandida antarctica lipase BSemi-rational designAcylation reaction
分类号
Q55
栏目名称
研究报告
DOI
10.13523/j.cb.2403001
发布时间
2024-11-15
基金项目
山东省自然科学基金面上项目
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