换一批摘要拉考沙胺是近年来开发的用于治疗癫痫的药物,其合成工艺路线几经优化,目前大范围使用的第三代工艺存在手性副产物,纯化困难.以第三代拉考沙胺合成路线为基础,通过过程优化,引入L-酒石酸这一手性拆分剂,提高拉考沙胺关键中间体的手性纯度至99％以上,从而减少拉考沙胺的纯化步骤;以Boc-D-丝氨酸计,拉考沙胺的收率为63％,与现有报道的合成工艺比,提高了原子利用率.
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摘要拉考沙胺是近年来开发的用于治疗癫痫的药物,其合成工艺路线几经优化,目前大范围使用的第三代工艺存在手性副产物,纯化困难.以第三代拉考沙胺合成路线为基础,通过过程优化,引入L-酒石酸这一手性拆分剂,提高拉考沙胺关键中间体的手性纯度至99％以上,从而减少拉考沙胺的纯化步骤;以Boc-D-丝氨酸计,拉考沙胺的收率为63％,与现有报道的合成工艺比,提高了原子利用率.
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