换一批川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物的合成及抗血小板聚集活性研究
Synthesis and Antiplatelet Aggregation Activity of Ligustrazine-Pyridazinone Coupled Compounds
摘要目的:设计并合成川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物,评价其抗血小板聚集活性.方法:以川芎嗪和哒嗪酮为母体结构,通过酰胺键连接合成 6 个目标化合物,采用核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱表征结构,利用 Born 法测定化合物对二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP)和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制作用.结果:所有化合物对血小板聚集均表现出抑制活性,其中化合物 3a的半数抑制浓度(IC50)为 12.3 μmol/L,活性优于阳性对照阿司匹林.结论:川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物具有良好的抗血小板聚集活性,可为开发新型抗血栓药物提供实验依据.
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