换一批摘要肿瘤靶向分子的筛选一直是肿瘤治疗和早期诊断的研究热点.表皮生长因子受体(EGFR)在很多肿瘤细胞表面过量表达,是一个理想的药物输送靶点.选择了EGFR表面不同于表皮生长因子(EGF)结合位点的一个凹陷部位作为计算机模拟筛选的结合位点,然后使用DOCK软件包对DTP-Plated有机小分子数据库进行了两遍筛选,最后选择了7个有机小分子作为可能的靶向分子.BIAcore体外结合实验对所选择的小分子样品进行了进一步的验 证,结果表明,小分子NSC51186能特异地与EGFR结合.小分子NSC51186和EGFR之间的动力学常数也得到进一步的测定.新的靶向分子和药物、纳米粒子或者基因载体相连,将有可能用于靶向于EGFR的肿瘤治疗和诊断.
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医学主题词
受体, 表皮生长因子(Receptor, Epidermal Growth Factor)配体(Ligands)计算机(Computers)药物设计(Drug Design)肿瘤(Neoplasms)
分类号
R914.2（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1000-3282.2005.02.014
发布时间
2005-03-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市科委生物医药专项（024319120）
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