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长春新碱PEG-PE胶束的制备及其对乳腺癌细胞生长的抑制

VCR Encapsulated in Phospholipid Micelles to Improve Effect of Growth Inhibition on MCF-7 Cells

摘要为提高长春新碱(VCR)的抗肿瘤活性并降低其毒副作用,利用聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)聚合物胶束作为载体制备了包载VCR的PEG-PE胶束(VCR胶束),对其理化性质和体外抗肿瘤活性进行研究.采用透射电镜观察胶束的外观形态,动态光散射法测定粒径和粒度分布,HPLC法测定包封率和体外释放度,MTT法测定VCR胶束及游离VCR对MCF-7细胞的毒性.透射电镜负染照片显示,VCR胶束呈不规则的球状结构,粒度分布窄而均一,平均粒径在(11.1±0.1)nm;VCR能有效被PEG-PE胶束包载,VCR与PEG-PE的摩尔比在1:2~1:10的范围内包载量均大于95%;体外释放度和耐稀释试验结果表明,VCR胶束在HBS和血清(pH 7.0)两种释放介质中稳定,释放符合一级动力学释药模型;体外细胞毒试验表明,VCR胶束能显著提高VCR对MCF-7细胞生长的抑制作用.制得的VCR纳米胶束具有良好的稳定性、较高包封率和显著提高VCR的抗肿瘤活性,表明PEG-PE胶束将是VCR的一个高效输送载体.

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分类号 R73
栏目名称
DOI 10.3321/j.issn:1000-3282.2006.08.009
发布时间 2006-09-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
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生物化学与生物物理进展

生物化学与生物物理进展

2006年33卷8期

769-774页

SCIISTICPKUCSCDCABP

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