聚天冬氨酸-甲硝唑纳米前药制备、表征及抗虫活性的初步研究

Preparation,Characterization and Preliminary Trichomonacidal Effect of Poly Aspartic Acid-metronidazole Nanoprodrug

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摘要实验以聚天冬氨酸(PASP)为载体,以甲硝唑为模型药物,用较温和简便的方法制备了新型聚大冬氨酸-甲硝唑(PASP-MTD纳米前药.采用红外光谱及核磁氧谱分析、透射电镜观察、激光粒度、透析和紫外分光光度测定、MTT比色、荧光显微镜和流式细胞术等方法,观察到甲硝唑以酯键方式键合于聚大冬氨酸高分子链上.PASP-MTI纳米前药呈球型,平均粒径404.8 nm,载药量30%,体外释约明显延缓;MTT结果显示,PASP-MTl显著提高甲硝唑对滴虫的抑杀作用,经纳米甲硝唑作用后,部分滴虫胞核出现染色质浓集、核同缩、核碎裂等一系列凋亡改变.流式细胞术检测可见凋亡峰,凋亡率由对照组的11.5%上升到纳米前药组的35.69%.上述实验结果表明:PASP是一种非常有潜力的前药载体,制得的新型PASP-MTI纳米前药具有载药量高、缓释和杀虫作用强等特点,可能的杀虫机制除与高聚物纳米前约促吞噬作用有关外,还与诱导滴虫凋亡有关.

作者戚晓红 ^[1] 陈汐敏 ^[2] 冯振卿 ^[1] 管晓虹 ^[2] 吴军 ^[3] 陈强 ^[3] 阚延静 ^[4] 童华 ^[4] 学术成果认领

作者单位南京医科大学卫生部抗体技术重点实验室,南京,210029;南京医科大学病理与病理生理学系,南京,210029 ^[1] 南京医科大学卫生部抗体技术重点实验室,南京,210029 ^[2] 南京大学表面和界面化学工程技术研究中心,南京,210093 ^[3] 南京市妇幼保健院,南京,210004 ^[4]

关键词聚天冬氨酸甲硝唑纳米粒前药缓释阴道毛滴虫凋亡

主题词甲硝唑(Metronidazole)天冬氨酸(Aspartic Acid)研究(Research)纳米粒子(Nanoparticles)阴道毛滴虫(Trichomonas vaginalis)

分类号 R94

栏目名称 研究报告

DOI 10.3724/SP.J.1206.2008.00863

发布时间 2009-09-28

基金项目

南京市卫生局科技发展专项基金