换一批
换一批海南产T-超家族芋螺毒素B8.1T合成及活性分析
Synthesis and Bioactivity of T-superfamily Conotoxin B8.1T Native to Hainan
摘要从海南产桶形芋螺中发现了一个新的T-超家族芋螺毒素B8.1T,其氨基酸序列为DCCPESPPCCH,具有两对二硫键,其连接方式为Cys2-Cys9,Cys3-Cys10.首先采用N-9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成了B8.1T线性肽,根据采用半胱氨酸保护基团的不同,探索了3种不同的氧化方法:(1)两步氧化法;(2) One-pot方法;(3)自由氧化法.同时对提高芋螺毒素氧化折叠效率的条件进行了优化,对B8.1T的生物活性进行了初步的研究.结果表明,3种方法都可合成正确折叠的芋螺毒素B8.1T,其中两步氧化法和One-pot法合成效率高于自由氧化法,自由氧化折叠条件的优化表明,折叠反应添加物等能提高正确折叠产物的积累效率.B8.1T的动物活性试验显示,当对小鼠进行颅内给药时,对其行为活动产生抑制效应,而对肌肉给药的金鱼无明显影响.
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栏目名称
研究报告
发布时间
2013-09-03
基金项目
国家国际科技合作专项
国家自然科学基金项目
长江学者和创新团队发展计划
海南大学青年基金项目
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