换一批葵花盘中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分识别与活性分析
Identification and characterization of XO-binding natural products from sunflower calathide
摘要从葵花盘中筛选具有黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性的天然产物.以XO为载体,从葵花盘提取物中特异性吸附分离候选化合物,通过高分辨液质谱联用技术对其进行鉴定,研究XO抑制活性成分及其作用机理.从葵花盘醇提物中筛选出咖啡醇等13种化合物,其中,咖啡醇(IC50=47.49 μg/mL,P＜0.000 1)具有XO抑制活性,为竞争性可逆抑制剂.采用分子对接技术模拟咖啡醇与XO特异结合性能,通过紫外可见光谱、荧光光谱及圆二色谱技术证明咖啡醇可与XO有效结合,并降低其活性.咖啡醇与酶FAD区域的结合阻碍了底物氧化反应过程中的电子转移,使酶的结构更加致密,底物难以定位到活性腔中,导致其催化活性下降.咖啡醇对酶的猝灭机制属于静态猝灭,主要驱动力为疏水作用,且咖啡醇在XO活性腔上只有单一或一类结合位点.咖啡醇是一种潜在抑制XO活性的成分,为治疗高尿酸血症天然产物的筛选提供依据.
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栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.2095-1736.2025.02.066
发布时间
2025-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
北京市自然科学基金（2244105）
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