还原 、温度和pH三重响应性交联聚合物载药胶束的制备及其释药性能研究
The preparation and study on drug release of a triply-responsive (redox/thermo/pH) cross-linked polymeric micelle as anti-cancer drug carrier
摘要本文利用自由基共聚法合成了一种多重响应性交联聚合物载药胶束,对其化学结构、纳米级形貌进行了表征,并测定其载药率.实验结果表明,交联聚合物载药胶束为尺寸约100 nm的球形颗粒;其在还原剂谷胱甘肽(GSH)作用下可发生降解并溶胀;交联聚合物载药胶束的低临界溶液温度(LCST)为39.4℃,当环境温度高于LCST时,该胶束结构发生明显收缩.本研究分析了该交联聚合物载药胶束在模拟肿瘤微环境下的载药释放情况,即当该交联聚合物载药胶束处于酸性(pH 5.0)、还原性(GSH 10 mmol/L)和高温(42.0℃)条件下时,受条件刺激可促进其中药物释放,其累积释放率可达91.78%,而该交联聚合物载药胶束在无刺激条件下累积释放率仅为1.12%.细胞毒性实验进一步表明,本文合成的交联聚合物载药胶束表现出了较强的细胞摄取能力,具有良好的生物相容性和较好的体外抗肿瘤活性.基于以上研究结果,本实验中制备的交联聚合物载药胶束具有多重响应性释药功能,有望成为一种具备高效可控释药功能的理想载体材料.
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