换一批活性氯酚3-氯-3',4'-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究
Preparation of an active chlorophenol, 3-chloro-3' ,4'-dihydroxy diphenylmethanone solid dispersion and its dissolution test in vitro
摘要目的 制备活性氯酚3-氯-3',4'-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度. 方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究.运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态. 结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-rween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4 μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23％,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍. 结论 以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1.
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关键词
氯酚3-氯-3',4'-二羟基二苯甲酮固体分散体聚乙烯吡咯烷酮溶出度溶解度chlorophenol3',4'-dihydroxy diphenylmethanonesolid dispersionPVPK30dissolution ratesolubility
分类号
TQ460.4
栏目名称
DOI
10.13753/j.issn.1007-6611.2016.04.010
发布时间
2016-06-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
山西省自然科学基金资助项目（(2013011060-2)）
山西医科大学博士启动基金资助项目（(B03201213)）
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