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Hsp90抑制剂抗肿瘤临床研究进展

Clinical research progresses of Hsp90 inhibitors in anti-tumor

摘要作为分子伴侣,热休克蛋白90(Hsp90)广泛参与细胞的增殖、凋亡等一系列生物学过程,并且在肿瘤细胞中呈高表达.因此,Hsp90已成为广谱抗肿瘤药物研发的重要靶标.靶向 Hsp90的抑制剂通过干扰肿瘤细胞中Hsp90活性,致使重要信号通路上的客户蛋白折叠错误而被降解,最终实现杀伤肿瘤细胞的目的.Hsp90 N端抑制剂均表现出良好的抗肿瘤活性,但毒性明显.C端抑制剂及干扰Hsp90与辅助伴侣分子相互结合的抑制剂则表现出独特机制与治疗潜力.现对三种类型抑制剂的临床研究进展进行阐述,以期为高效、低毒抗肿瘤新药研发提供新策略.

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