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聚酯-脂质共混纳米粒载药量对其药物递送效率的影响

The influence of drug loading content on the drug delivery efficiency of polyester-lipid mixed nanoparticles

摘要目的 考察纳米制剂载药量对药物递送效率的影响.方法 采用反溶剂沉淀法制备高、中、低载药量共混纳米粒(mNP),采用动态光散射、透射电镜等方法对其进行表征.固定药物浓度200 nmol·L-1,测定不同载药量mNP的细胞存活率以及孵育2、4 h后细胞内药物量.联合活体成像技术与液质联用技术对不同载药量mNP的肿瘤递送效率进行了考察.结果 制得的3种mNP粒径相仿(约72 nm),载药量分别为(2.38±0.202)%、(5.02±0.177)%、(9.86±0.496)%.200 nmol·L-1 药物浓度下,mNP-H 组 PC-3 细胞存活率为(35.30±2.866)%,显著低于 mNP-M 的(43.75±1.483)%.孵育4 h后,mNP-H组细胞内药物量显著高于mNP-M组.等剂量静注给药2、4 h后,mNP-H组瘤内药物量分别为(3 359.6±523.21)ng·g-1及(3 452.0±1281.8)ng·g-1,显著高于mNP-M组的瘤内蓄积量.结论 聚酯-脂质共混纳米粒是良好的载药量-药物递送效率研究工具,载药量的提升有利于提高肿瘤药物递送效率.

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