换一批3-芳硫基吲哚类HDAC6抑制剂的合成及初步活性研究
Synthesis and preliminary activity of 3-arylthioindoles as HDAC6 inhibitors
摘要目的 将吲哚骨架与组蛋白去乙酰化酶(histone deacelytase,HDACs)抑制剂的关键药效团相结合,设计合成一系列新型吲哚类HDAC6抑制剂,并对其抗癌活性进行初步研究.方法 以吲哚和苯硫酚为原料,经缩合、取代、水解/氨解/肼解等反应后,分别得到羧酸类、异羟肟酸类和酰肼类化合物;采用1 H-NMR、13C-NMR和HR-MS对化合物进行结构鉴定;利用MTT法考察化合物对MCF-7细胞的增殖抑制作用;经HDAC6抑制剂筛选试剂盒(荧光法)考察化合物对HDAC6酶活性的抑制作用.结果 化合物13a和14a对MCF-7细胞的增殖抑制活性最强,IC50值分别为3.24 μmol·L-1和2.07 μmol·L-1;酶活性实验显示所合成的异羟肟酸类化合物对HDAC6表现出较强的抑制作用.结论 含异羟肟酸的3-芳硫基吲哚化合物既有细胞增殖抑制作用,又能抑制HDAC6的活性,具有进一步研究的价值.
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关键词
吲哚HDAC6抑制剂增殖抑制活性异羟肟酸酰肼indoleHDAC6 inhibitoranti-proliferation activityisohydroxamic acidhydrazide
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2024.0075
发布时间
2025-09-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
广州医科大学科研能力提升项目（02-410-2302360XM）
广州医科大学大学生科研创新能力提升项目（02-408-2304-19029XM）
广州医科大学学科建设项目（02-445-2301196XM）
广州医科大学大学生科技创新项目（2023-2024;2022A113）
广东省级大学生创新创业训练计划项目（S202310570077）
广东省级大学生创新创业训练计划项目（S202310570078）
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