川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束的体外评价及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布

In vitro evaluation of tetramethylpyrazine PEG-PLGA micelles and its tissue distribution in rats with acute myocardial ischemia

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摘要目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布.方法采用(PEG-PLGA)纳米胶束包载川芎嗪,制备川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束,对载药系统进行表征,采用体外释药和急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布试验对该载药系统进行评价.结果川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束粒径为(15.8±0.9)nm,Zeta电势为-(20.5±0.4) mV,载药量为(4.8±0.5)％,包封率为(86.2±4.1)％;TEM电镜结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束明显的圆球形结构;丁达尔现象结果表明,川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束呈现良好的光束,散射良好;体外释药试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束释药缓慢,组织分布试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中AUC分布大小表现为肺＞肝＞脾＞心≈肾＞脑,但是,该纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠中AUC分布大小却表现为肺＞肝＞心＞脾＞肾＞脑,川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠心脏中AUC为正常大鼠心脏中的1.68倍,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论这些结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能和缓释药物特点,可将药物蓄积于缺血心肌,具有良好的心脏靶向性.