换一批A环7-取代白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究
Synthesis and anti-breast cancer activity of A-ring-7-substituted chrysin derivatives
摘要目的 研究白杨素及其衍生物的合成与抗癌活性.方法 无水无氧条件下,以间苯三酚、氯乙腈和苯甲醛为原料,合成了白杨素及其5 个衍生物,其结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)鉴定;采用 MTT 法检测其对 HT-29、SGC-7901 和HL-60 细胞增殖的抑制作用,并通过分子对接探讨其与环氧合酶(COX)-1、COX-2、血管内皮生长因子受体(VEGFR)的作用方式.结果 成功合成目标化合物,其对HT-29、SGC-7901 和HL-6 癌细胞增殖均有不同程度抑制作用.结论 合成路线简单,衍生物3c 对癌细胞的抑制作用优于白杨素和5-氟尿嘧啶,作用机制可能与抑制 COX-2 表达和活性有关,所合成的化合物有望成为 VEGFR 抑制剂.
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分类号
R914.4（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.20283/j.cnki.1006-5687.2026.03.01
发布时间
2026-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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