换一批
换一批摘要研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸(RRL)对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值.采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行131I标记,并对标记条件进行了优化；最佳标记条件为:RRL用量50 μg,Na131I用量10 μL(74 MBq),氯胺-T用量90 μg,反应总体积100 μL,振荡反应3 min.标记率＞69％.用Sephadex G25柱对标记产物进行纯化,纯化后放化纯度＞95％.采用绿色荧光素(FITC)标记RRL,并进行体外细胞结合实验,通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力.体外细胞结合实验结果显示,RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞,而且能够与肿瘤实质细胞结合;131I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示,131I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织,24 h后放射性浓聚灶清晰可见.以上结果表明,小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体.
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