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吉西他滨-13C,15N2及其代谢产物的合成

Synthesis of Gemcitabine-13C, 15N2 and Gemcitabine-13C, 15N2 Metabolites

摘要以自制的尿素-13C,15N2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-13C,15N2,用BSA保护后,经与2-脱氧2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2 ',2-二氟-2'-脱氧胞嘧啶核苷-3',5-二苯甲酸酯-13C,15N2,分离纯化后经NaOH水解生成吉西他滨-13C,15N2,再进一步降解脱氨得到吉西他滨-13C,15N2代谢产物.产品经HPLC,LC-MS和1H NMR表征确定,化学纯度高于98%,13C同位素丰度为99%,15N同位素丰度为98%.结果表明,合成的吉西他滨-13C,15N可用于药物代谢研究.

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作者 朱称古 [1] 杨绍祖 [1] 颜盛旺 [1] 方宁静 [1] 蔡定龙 [1] 李刚 [1] 学术成果认领
作者单位 无锡贝塔医药科技有限公司,江阴江苏,214437 [1]
分类号 O628.2
DOI 10.7538/tws.2014.27.02.0082
发布时间 2014-08-08
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