换一批新型肺癌小分子多肽的131I标记及其在小鼠体内的生物分布
Radioiodine-Labeling of New Small Polypeptide Targeted to Lung Cancer and Its Biodistribution in Mice
摘要建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的131I标记方法,研究131I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性.采用氯胺-T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行131I标记,测定131I-cNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水(NS)和正常人血清中的体外稳定性,并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究.结果表明,131I-cNGQGEQc的标记率大于90％,比活度为0.4TBq/g;131I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定;131I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为-1.68,体内生物分布结果表明,肾脏的放射性摄取率在1h和12 h分别为(10.59±4.66) ％ID/g和(1.79±0.89)％ID/g,肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器,表明131I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢.以上结果表明,131I-cNGQGEQc的标记率较高,在体外具有良好的稳定性.131I-cNGQGEQc为水溶性,可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究.
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