换一批(N-[18F]氟甲基)-胆碱的自动化合成及其生物分布研究
Automated Radiosynthesis and Bio-distribution of [18F]Fluoromethyl Choline
摘要采用住友CFN-multi-P100多功能模块快速、自动化合成(N-[18 F]氟甲基)-胆碱(18F-FCH),并评价其在正常小鼠体内生物分布,以及胰腺癌裸鼠模型的PET/CT显像情况.前体CH2Br2与18F-气相反应生成18 FCH2Br,18 FCH2Br经4个Si柱纯化后与三氟甲基磺酰银(Ag-Triflate)反应生成活性更高的氟代三氟甲基磺酰基甲烷(18 FCH2OTf),新中间体与预先加在C-18柱子上的N,N-二甲基乙醇胺(DMAE)反应再经SEP-PAK CM柱纯化得到18 F-FCH.将18 F-FCH静脉给予正常小鼠,分别在给药后5、10、30、60、90、120 min处死,测定主要脏器的质量及放射性计数.将18 F-FCH静脉给予胰腺癌裸鼠,注射10 min后观察荷瘤裸鼠的PET/CT显像情况.结果显示,18 F-FCH合成时间32 min,未校正的合成效率为(25±5)％(n=23),放化纯度大于97％.小鼠体内生物分布实验显示,18F-FCH在血液中清除快,绝大多数脏器在5 min时放射性分布达最高值,后逐渐降低或处于相对稳定状态.放射性主要分布在肾脏、肝脏,而脑、肺、肌肉对18 F-FCH的摄取均较少.荷瘤(胰腺癌)裸鼠的PET/CT显像表明,18F-FCH在裸鼠肾脏、肝脏和脾脏聚集,胰腺癌细胞对18F-FCH未见明显摄取.结果提示,住友CFN多功能模块可自动化、快速合成18 F-FCH.18 F-FCH在正常小鼠体内分布与文献报道的11C-胆碱相似,具有一定的应用前景,但其对胰腺癌的诊断仍需进一步研究.
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DOI
10.7538/tws.2017.30.01.0029
发布时间
2017-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
河南省科技厅重点攻关项目（(1421023103006)）
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