换一批摘要[目的]含有Arg-Gly-Asp(精氨酰甘氨酰天冬氨酸,RGD)片段的多肽可以识别整合素受体家族,但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解.本研究设计并合成RGD肽类似物,通过结构改造克服这一缺点,以期开发新的高效的抗肿瘤药物.[方法]分子设计采用N取代甘氨酸(NSG)残基替代法,即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物；化学合成采用Boc保护策略,在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物.[结果]全部RGD肽类似物结构均经LC-MS分析证明,总收率在85％以上,纯度＞95.1％.[结论]通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种有效途径.
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关键词
N-取代类肽NSG残基亚氨基二乙酸固相合成RGD相关肽N-substituted peptoidsNSG residueIda residueSolid-phase synthesisRGD related peptides
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-5041.2011.09.001
发布时间
2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
武警医学院科研基金项目（(WBS200903)）
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