换一批基于Caco-2细胞模型对DPP-Ⅳ抑制肽IPQVS的活性评价研究
Activity Evaluation of DPP-Ⅳ Inhibitory Peptide IPQVS Using Caco-2 Cell Monolayers
摘要基于Caco-2细胞模型研究了二肽基肽酶-4(DPP-Ⅳ)抑制肽(IPQVS)的活性,评价了小肠吸收与降解作用对DPP-Ⅳ抑制活性的影响.测定了IPQVS和其降解肽片段PQVS、QVS、VS的表观渗透系数(Papp),分别为(1.35±0.09)×10-6、(1.46±0.18)×10-6、(0.95+0.08)×10-6、(3.01+0.15)×10-6 cm/s.其中,IPQVS主要是通过胞吞的形式跨Caco-2细胞单层转运,IPQVS以剂量依赖型方式抑制Caco-2细胞单层中的DPP-Ⅳ活性,不会影响DPP-Ⅳ中mRNA的表达(P＞0.05),其IC50为(101.66±6.02) μmol/L,数值高于体外化学底物法测量值.分子对接结果表明DPP-Ⅳ和IPQVS降解产物(PQVS和QVS)的结合弱于IPQVS,结合的位点也发生了明显减少,这极大限制了IPQVS的DPP-Ⅳ抑制活性.
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分类号
TS201.4
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1673-1689.2021.12.004
发布时间
2022-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点研发计划（2016YFD0400206）
合肥工业大学共性技术研发平台A类研究项目（PA2021GDGP0062）
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