换一批
换一批摘要目的:探究新型EF24类IKKβ激酶抑制剂H18的体外抗胃癌活性.方法:利用分子对接模拟H18与IKKβ的结合模式;利用MTT实验检测H18对胃癌细胞BGC-823抑制生长的作用;集落克隆实验检测H18对BGC-823增殖的影响;利用DAPI染色检测细胞凋亡情况;利用Western blot实验分析H18对胃癌细胞BGC-823的NF-κB信号通路的影响.结果:H18可与IKKβ的变构位点结合;H18对BGC-823细胞72 h IC50为(1.7±0.3)μmol/L;与IKK抑制剂BMS-345541相比,H18明显抑制细胞的增殖,而对凋亡无明显影响;H18可对胃癌细胞NF-κB信号通路产生明显抑制作用.结论:H18具有良好的体外抗胃癌活性,是一种具有研发前景的IKKβ抑制剂.
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分类号
R96
栏目名称
论著
DOI
10.3969/j.issn.2095-9400.2019.06.002
发布时间
2019-06-27
基金项目
国家自然科学基金资助项目
温州市公益性科技计划项目
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