换一批摘要合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二-(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1).以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基嗯唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92％;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72％;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75％,反应总收率为50％.中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证.该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景.
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关键词
NK-1受体拮抗剂罗拉匹坦(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯合成NK-1 receptor antagonistRolapitantbenzyl ((S)-1-((R)-1-(3,5-bis (trifluoromethyl) phenyl) ethoxy)-3-oxo-2-phenylpropan-2-yl) carbamatesysthesis
分类号
TQ463.3
栏目名称
DOI
10.16152/j.cnki.xdxbzr.2017-01-010
发布时间
2017-03-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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