换一批化合物QO-58对KCNQ1/KCNE1/IKs通道电流调节作用的研究
The Effect of QO-58 on KCNQ1/KCNE1/IKs Potassium Channel Currents
摘要慢激活延迟整流钾电流(slowly activated delayed rectifier potassium current,IKs)由KCNQ1通道与KCNE1通道共同编码.KCNQ1或KCNE1通道电流功能上调能够引发短QT综合征.全新化学结构化合物QO-58对KCNQ l-5通道具有开放作用.该文采用电生理膜片钳技术探讨QO-58对KCNQl/KCNEl/IKs通道电流作用,观察QO-58的心脏电生理毒性.结果表明,化合物QO-58能够浓度依赖性地增大KCNQ l/KCNE1通道电流,并且引起KCNQ1/KCNE1通道电流电压关系曲线向超极化方向移动.QO-58能够轻微增大豚鼠心室肌IKs通道电流,但对豚鼠乳头肌动作电位时程无显著影响.结果提示,QO-58心脏电生理毒性较低,具有进一步研发成为治疗兴奋性增强等相关疾病的新型药物的潜力.
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DOI
10.11844/cjcb.2015.04.0394
发布时间
2015-05-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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