换一批
换一批摘要目的 探讨苦木碱B的抗肿瘤活性,并对其作用靶点进行分析,初步阐明其作用机制.方法 采用MTT法检测苦木碱B对多种肿瘤细胞活力的影响;采用ADP-Glo激酶检测法检测苦木碱B对217种激酶活力的影响;采用分子对接实验初步阐释苦木碱B与蛋白激酶混合连接激酶(MLK3)的作用方式.结果 苦木碱B对A549、HepG2、HCT11b、MCF-7等多种肿瘤细胞具有一定的抗肿瘤增殖活性;在10μM浓度下,苦木碱B对22种激酶的抑制率大于50％,其中,对MLK3的抑制率最高(88.41％);分子对接实验显示,苦木碱B能占据MLK3的ATP活性空腔,并与其铰链区的关键氨基酸残基ALA-196形成氢键作用.结论 苦木碱B可能通过抑制MLK3等靶点,从而发挥抗肿瘤的药理活性.
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分类号
R285.5
栏目名称
基础医学研究
DOI
10.3969/j.issn.1672-3511.2025.02.005
发布时间
2025-03-05
基金项目
江西省中医药管理局科技计划项目
赣州市科技计划项目
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