换一批叶酸分子靶向载顺铂磁性纳米药物制备及表征
Preparation and characterization of folate targeting magnetic nanomedicine loaded with cisplatin
摘要背景:醛基化海藻酸钠具有良好的水溶性和组织相容性,利用其改性Fe3O4磁性纳米颗粒可增加表面活性和稳定性,叶酸的修饰可赋予载体分子靶向性.目的:制备具有叶酸受体靶向及磁靶向的载顺铂磁性纳米药物(CDDP-FA-ASA-MNPs).方法:采用高碘酸钠氧化法制备醛基化海藻酸钠,叶酸的羧基经二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺活化后合成FA与双端氨基聚乙二醇的耦连产物FA-PEG,化学共沉淀法制备Fe3O4,海藻酸钠侧链含有大量羧基,85 ℃下与Fe3O4纳米颗粒表面的羟基形成化学键结合,然后通过雪夫氏碱将FA-PEG与醛基化海藻酸钠相连接,最后根据配位络合的原理,顺铂分子中的-Cl被海藻酸钠的羧基取代,形成稳定的叶酸和醛基化海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米复合物.结果与结论:所制备的磁性纳米药物呈颗粒状,稳定分散于水溶液中,Fe3O4磁核平均粒径为(8.116±0.24) nm,流体力学直径为(110.9±1.7) nm,zeta电位为(-26.45±1.26) mV,最大饱和磁化强度为56.2 emu/g,顺铂包封率为(49.05±1.58)%,载药量为(14.31±0.49)%.体外实验证实,叶酸分子靶向载顺铂磁性纳米药物能被叶酸受体表达阳性的鼻咽癌细胞HNE-1和喉癌细胞Hep-2选择性摄取,而叶酸受体表达阴性的鼻咽癌细胞CNE-2则不摄取.提示所制备的CDDP-FA-ASA-MNPs具有良好的水溶性和稳定性,能被叶酸受体表达阳性的鼻咽癌和喉癌细胞摄取.
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分类号
R318（医用一般科学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1673-8225.2011.25.018
发布时间
2011-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金项目（(30672297)）
:2007-01/ 2009-12"载顺铂磁性纳米药物制备及其联合放疗靶向治疗鼻咽癌的实验研究"
广东省科技计划项目（(2009B080701038)）
:2010-01-01/2011-12-31"叶酸受体分子靶向磁性纳米药物载体研制及在实验性鼻咽癌中的应用"
广东省自然科学基金项目（(10251051501000001)）
:2010-10/2012-10"叶酸分子靶向磁性纳米药物介导的鼻咽癌综合治疗研究"
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