换一批摘要目的 合成DPP-4抑制剂中间体(S)-2-氰基-4,4-二氟吡咯烷对甲苯磺酸盐.方法 以N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯为起始原料,经氧化、氟化、水解、酰胺化、脱水、脱保护成盐六步反应合成目标化合物,并考察反应条件对反应结果的影响.结果 以TEMPO为氧化催化剂,以DAST为氟化剂,氢氧化锂水解,碳酸氢铵酰胺化,三氟乙酸酐脱水,对甲苯磺酸脱Boc保护得到中间体,总收率达60％以上.结论 该合成路线操作简便,后处理简单,收率较高,为DPP-4抑制剂相关的合成研究提供了参考.
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关键词
(S)-2-氰基-4,4-二氟吡咯烷对甲苯磺酸盐合成DPP-4抑制剂(S)-4,4-difluoropyrrolidine-2-carbonitrile p-toluenesulfonateSynthesisDPP-4 inhibitor
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.16751/j.cnki.2095-4646.2025031902
发布时间
2025-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
湖北科技学院校内培育科研项目（2018-19X040）
湖北科技学院药学院药学重点学科专项科研项目（2019-20ZY16）
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