换一批基于核苷(酸)脂材的核酸药物纳米制剂体系研究进展
Progress on nucleos(t)idyl lipid-based nanoparticles for nucleic acid drugs delivery
摘要核酸类药物能够在基因水平发挥作用,具有合成简单、易于修饰、特异性高等优势.然而,相对于传统小分子药物,核酸类药物分子量较大、亲水性高且呈负电性,使其在体内组织递送和靶细胞摄入等方面存在障碍.脂质纳米粒(lipid nanoparticles,LNP)能够通过静电相互作用包载siRNA或mRNA,截至2025年4月已有5种相关药物上市,但由于不可避免的免疫原性及肝脾毒性,相关药物多数终止在临床试验初期.核苷(酸)脂材是一类由碱基或核苷(酸)头部、连接基团和脂质尾链组成的两亲性分子,其头部能够通过氢键、π-π堆积作用与核酸碱基结合并自组装形成纳米颗粒或胶束,具有广阔的应用前景.本文总结了基于其联合肽类阳离子脂材的核酸纳米制剂体系研究进展,并从结构表征、分子动力学模拟、体内分布、体内外药效与安全性等方面对相关制剂进行了分析讨论,为改善药物的体内器官及组织有效递送提供新思路.
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10.16288/j.yczz.24-378
发布时间
2025-09-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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