换一批
换一批Nrf2-ARE信号通路抑制剂OAD-85对肺癌A549细胞毒性作用机理研究
A study of OAD-85 for treating human lung carcinoma A549 cells by blocking the activation of the Nrf2-ARE signaling pathway
摘要齐墩果酸(oleanolic acid,OA),是广泛存在于植物中的五环三萜类化合物,具有保肝、抗癌、抗突变、抗氧化、抗衰老等作用.临床上OA主要用于急慢性肝炎的辅助治疗,但由于其水溶性差、生物利用度低,限制了临床应用.OAD-85是齐墩果酸衍生物,通过研究发现其对多种肿瘤细胞具有较好细胞毒性,IC50值在7～ 16 μmol/L之间.对肺癌A549细胞毒活性研究发现,OAD-85的细胞毒性与其抑制内源性抗氧化应激通路Nrf2(转录因子)-ARE(抗氧化反应原件)密切相关.它能上调Nrf2胞浆锚定蛋白Keap1的表达,阻断Nrf2转位入核、增加核内转录阻抑蛋白Bach1的表达、阻断下游抗氧化信号的传递.在OAD-85作用下,细胞氧化应激产生大量活性氧(ROS),由于OAD-85对Nrf2-ARE通路的抑制作用,ROS不能及时被清除,大量累积于细胞中,最终导致A549细胞死亡.
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