摘要目的 优化补骨脂酚的超临界CO2萃取工艺,并评价在该最适宜条件下萃取物的体外抗肿瘤活性.方法 采用单因素实验考察萃取压力(15 MPa、20 MPa、25 MPa)以及乙醇浓度(30％、50％、70％)对补骨脂萃取物得率和萃取物质量损失率的影响.采用高效液相色谱法(HPLC)测定萃取物中补骨脂酚的含量;通过CCK-8法检测在最适宜条件下萃取物对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用,同时评估其对正常细胞的细胞毒性.结果 在考察萃取压力单因素实验中,15 MPa、20 MPa、25 MPa条件下萃取物得率分别为7.90％、17.30％、17.15％,萃取物质量损失率分别为4.00％、1.00％、10.00％.因此,最适宜萃取压力为20 MPa.在萃取压力为20 MPa时,30％、50％、70％乙醇条件下萃取物得率分别为12.23％、7.77％、14.17％,失重率分别为47.3％、26.0％、23.3％,其中70％乙醇组萃取物得率最高,30％乙醇组次之.HPLC分析结果显示20 MPa 30％乙醇条件下萃取釜Ⅱ中补骨脂超临界CO2萃取物的补骨脂酚含量为47.4％,20 MPa 70％乙醇条件下萃取釜Ⅱ中补骨脂酚含量为26.19％,且色谱图显示20 MPa 70％乙醇条件下的补骨脂超临界萃取物有更多的杂峰,说明30％乙醇夹带剂条件为最适宜浓度.体外抗肿瘤细胞活性结果显示,最适宜条件下(20 MPa 30％乙醇)萃取物对人肝癌细胞HepG2、顺铂耐药肝癌细胞BEL-7402/DDP、人乳腺癌细胞MCF-7、阿霉素耐药乳腺癌细胞MCF-7/ADR均具有显著的增殖抑制作用,且呈剂量依赖性(5～40 μg/mL);对正常肝细胞LX-2毒性较低,安全性较好.结论 成功构建了补骨脂酚的绿色高效超临界CO2萃取工艺.体外活性实验证实,该工艺所得萃取物能显著抑制耐药肿瘤细胞的增殖,并对正常细胞表现出低毒性.