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胆盐/磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究

Effects of Bile Salt-Phosphatidylcholine-Mixed Micelles on the Solubility of Natural Product Hydrophobic Drugs

摘要目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素.方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM).以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性.结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液.胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠>胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂.20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高.而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高.结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体.

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