换一批
换一批摘要本文旨在研究新的VMAT2抑制剂130P4对迟发性运动障碍的治疗作用.采用体外研究考察130P4对靶点VMAT2的亲和力,采用SD大鼠自主活动模型、眼睑下垂模型和催乳素分泌模型对130P4进行体内药效学评价.结果 显示:130P4与VMAT2的亲和力高(Ki=1.38 nmol/L);130P4可剂量依赖性地降低大鼠自主活动,诱导大鼠眼睑下垂,和升高血清催乳素水平;等摩尔剂量下,130P4药效作用优于上市药物Valbenazine.综上所述,130P4与靶点亲和力高,在大鼠体内对VMAT2具有抑制作用,药效作用优于Valbenazine.
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