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人参皂苷Re磷脂复合物的制备及其体外释放和体内药动学评价

Preparation of Ginsenoside Re Phospholipid Complex and Evaluation of Its in vitro Release and in vivo Pharmacokinetic

摘要采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物(Re-PC)的制备工艺,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件.此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和油水分配系数测定来分析其理化性质,再通过体外消化和释放、大鼠体内药动学来评价其药代动力学特性.结果表明,Re-PC的最佳制备工艺条件为:四氢呋喃为反应溶剂、药脂比1∶2、反应时间2.6 h、反应温度45℃、人参皂苷Re的质量浓度2.8 mg/mL,制得的Re-PC中人参皂苷Re与磷脂的复合率可达91.80%;FT-IR分析证明人参皂苷Re和磷脂分子间发生了氢键结合;与人参皂苷Re相比,Re-PC的油水分配系数提高1.29倍,生物可及率和累计释放速率分别由74.80%、33.18%提高到83.32%、53.54%;药动学结果显示,Re-PC较人参皂苷Re的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞显著增加(P<0.01),相对口服生物利用度提高1.74倍.建立的Re-PC制备工艺简单可行,人参皂苷Re的脂溶性和口服生物利用度显著提高.

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