阿奇霉素及衍生物抗疟作用研究进展回顾
Review on the research progress of the antimalarial effects of azithromycin and its derivatives
摘要本世纪以来,国内外在阿奇霉素对疟原虫的预防、治疗和根治作用方面,在疟疾动物模型和疟疾病例中进行深入的研究,结果显示,虽然阿奇霉素对疟原虫的快速杀灭作用不如奎宁类和青蒿素类药物,但国内研究结果显示,阿奇霉素与青蒿素类药物配伍使用对恶性疟复燃病例、间日疟复发和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病例及CYP2D6基因缺陷导致伯氨喹根治效果不佳的复发病例具有根治作用.国外研究显示阿奇霉素不仅具有广谱的抗菌作用,还具有抗疟原虫和抗病毒作用.近期深入研究84种新的阿奇霉素衍生物发现,效果最佳的衍生物对疟原虫的杀灭作用高达1 600倍.在体外培养的疟原虫试验显示,阿奇霉素对疟原虫的杀灭时间不到48h,并证实阿奇霉素新的衍生物对本世纪新发现的人兽共患的诺氏疟原虫及对多种抗疟药物(奎宁类和青蒿素类)具有抗性的恶性疟原虫品系株均有效.2024年国外的文献报道揭示阿奇霉素根治间日疟病例的药物机理,研究结果显示,阿奇霉素能抑制复发型肝内期疟原虫休眠子的顶质体发育的药物靶点,导致休眠子的成熟受损,达到阿奇霉素根治复发型间日疟病例的效果.
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